Dyspergowanie w cieczy

 0    62 Datenblatt    enfluran
mp3 downloaden Drucken spielen überprüfen
 
Frage język polski Antworten język polski
typy dyspersji
Lernen beginnen
1. ciało stałe w cieczy (zawiesina) 2. ciecz w cieczy (emulsja) 3. gaz w cieczy (piana) 4. ciało stałe/ciecz w gazie (aerozol) 5. ciało stałe w ciele stałym (stałe rozproszenie fizyczne)
rozmiar cząstek w dyspersjach
Lernen beginnen
>0,1μm. mniejsze - r-r koloidalny. do użytku pozajelitowego <30μm; do dermatologicznego <90μm
sposoby zmniejszenia energii powierzchniowej układu zawiesiny
Lernen beginnen
1. zmniejszenie powierzchni cząstek rozproszonych (ale: prowadzi do destabilizacji) 2. zmniejszenie napięcia międzyfazowego - tenzydy
sposoby zmniejszania tendencji do łączenia cząstek w zawiesinach
Lernen beginnen
1. dodatek subst. wielkocząsteczkowych rozp. w fazie rozpraszającej (koloidy liofilowe) - otoczka ochronna na granicy faz, wzrost lepkości fazy rozpraszającej 2. dodatek silnie rozdrobnionych subst. nieorg: krzemionka - otoczka ochronna
sposoby uzyskania trwałości układu dyspersyjnego
Lernen beginnen
1. odp. rozdrobnienie cząstek fazy rozproszonej 2. zastosowanie substancji pomocniczych: a) zwiększających lepkość, b) nadających cząstkom rozproszonym ład. elektryczny c) zwilżających
wielkość cząstek a trwałość
Lernen beginnen
<5μm - czynnik stabilizujący - ruchy Browna: stosowane w lekach do oczu i wstrzykiwań; 5-10μm -stosunkowo duża trwałość; >10μm - konieczny dodatek stabilizatora
metody otrzymywania substancji stale zmikronizowanych
Lernen beginnen
1. mikronizatory 2. młyny koloidalne 3. suszenie rozpyłowe
wielkość cząstek w zawiesinach
Lernen beginnen
1. do użytku wewn i pozajelitowego <30μm; 2. do użytku zewn. <90μm; w kroplach do oczu <25μm
Żele tiksotropowe
Lernen beginnen
Po wstrząśnięciu tiksotropowa faza zewn. Przechodzi z żelu w zol. Stosowane subst: alginiany, bentonit, karbomer (wodne zawiesiny), krzemionka koloidalna (zawiesiny wodne i olejowe)
Ciała stałe o powierzchniach hydrofilowych
Lernen beginnen
Cząstki zw. nieorg. zawierających tlen w cząsteczce: ZnO, TiO2, CaCO3, BaSO4
Ciała stałe o powierzchniach hydrofobowych
Lernen beginnen
S, sulfonamidy, antybiotyki, hormony steroidowe
Substancje amfifilowe
Lernen beginnen
Tenzydy o HLB 7-10. Uzyskany efekt Zwilżenia zależy od właściwości użytego tenzydu i jego stężenia.
Substancje adsorbujące powietrze na powierzchni, flotujące
Lernen beginnen
Niektóre sulfonamidy, talk, stearynian Mg, kw. salicylowy, zarodniki widłaka. Stosowany dodatek: 1. tenzydów: anionowo czynnych siarczanów alkilowych, polisorbatów; 2. etanolu, 3. glicerolu
Deflokulacja (peptyzacja)
Lernen beginnen
Zapobieganie łączeniu się zawiesin w agregaty przez zwiększenie potencjału zeta. Dodatek 1. elektrolitow: fosforany, cytryniany, szczawiany 2. tenzydów
metody badania trwałości układów zawiesinowych
Lernen beginnen
1. pomiar objętości sedymentacji 2. pomiar liczby wstrząśnięć, w wyniku których otrzymuje się jednorodną dyspersję 3. badania reologiczne 4. pomiar potencjału zeta metodą elektroforetyczną 5. pomiar wielkości cząstek rozproszonych met. mikroskopową
emulsja - definicja
Lernen beginnen
niejednorodny układ dyspersyjny złożony z co najmniej 2 nie mieszających się cieczy, z których jedna jest rozproszona w drugiej w postaci kuleczek 0,1-100µm
mikroemulsje
Lernen beginnen
1. izotropowe, przezroczyte lub lekko opalizujące, termodynamicznie stabilne płynne układy. 2. dyspersje jednej cieczy w drugiej, rozmiar kropli <0,15µm, układ jest przezroczysty, jednofazowy. Mikroemulsje, w przeciwieństwie do emulsji, tworzą się spontanicznie przez odpowiedni dobór emulgatorów - zwykle mieszaniny emulgatorów silnie hydrofilowych z lipofilowym. ze względu na duże stęż. emulgatorów (toksyczność) zastosowanie jest niewielkie
emulsje submikronowe
Lernen beginnen
wielkość cząstek <1µm
emulgatory - podział
Lernen beginnen
1. związki powierzchniowo czynne (tenzydy) 2. związki wielkocząsteczkowe, tzw. emulgatory koloidalne 3. pyły nierozp. ciał stałych
związki powierzchniowo czynne (tenzydy)
Lernen beginnen
1. jonowe: anionowe, kationowe, amfoteryczne 2. niejonowe
emulgatory anionowo czynne
Lernen beginnen
część aktywną powierzchniowo stanowi grupa hydrofilowa o ład.(-): mydła, alkilosiarczany, alkilosulfoniany, sole kw.żółciowych, saponiny
emulgatory kationowo czynne
Lernen beginnen
część hydrofobowa związana z obdarzoną ład. (+) grupą hydrofilową: IV-rz sole amoniowe z resztą alkilową lub pirydynową
emulgatory amfoteryczne
Lernen beginnen
1. lecytyny; 2. proteiny(o/w): żelatyna, kazeina;
emulgatory niejonowe
Lernen beginnen
1. alkohole tłuszczowe i steroidowe (w/o): cetylowy, stearylowy, cholesterol; 2. estry kw. tłuszczowych 3. etery glikoli polioksyetylenowych z wyższymi alkoholami/glikolami polioksypropylenowymi: Cetomacrogol (o/w), Cremophor; 4. Pluronic/Poloxamer -glikole polioksyetylenopolioksypropylenowe (o/w); 2-5% emulgatorów do sporządzenia płynnej mieszaniny = il. emulgatorów stanowi 10-20% skł. fazy wewnętrznej; nie powodują wzrostu lepkości
emulgatory niejonowe - estry kw. tłuszczowych
Lernen beginnen
z: 1. wyższymi alkoholami (woski - w/o): Cera alba, flava, Olbrot, 2. alkoholami steroidowymi (w/O)- Lanolina 3. alkoholami wielowodorotlenowymi (w/o): monostearynian glicerylu 4. polioksyetylenosorbitanem - Tween (o/w), 5. sorbitanem - Span (w/o) 6. glikolami polioksyetylenowymi (makrogolami) - o/w: Myrj (kw. stearynowy+PEG) 7. sacharozą o/w
emulgatory rzekome (koloidalne)
Lernen beginnen
o/w, r-ry pęczniejących w wodzie substancji: roślinne: guma arabska, tragakanta, agar, pektyna; półsyntetyczne: MC, CMC; mineralne: bentonit
emulgatory kompleksowe
Lernen beginnen
układają się na przemian na pow. kontaktu międzyfazowego - powstaje trwały film: grupy hydrofilowe połączone mostkami wodorowymi, lipofilowe - siłami van der Waalsa; w BFP: woski emulgujące, mieszaniny: 1. alkoholu cetostearylowego z laurylosiarczanem Na/cetomakrogolem 2. cetylosiarczan Na+cholesterol 3. polisorbat+Span/monogliceryd
pyły nierozpuszczalnych ciał stałych
Lernen beginnen
bentonit, Al2O3, MgCO3, krzemionka - cząstki adsorbują się na granicy faz utrudniając łączenie kropel fazy rozproszonej
metody sporządzania emulsji
Lernen beginnen
1. homogenizator dyszowy 2. metoda angielska - rozpuszczanie emulgatora w fazie zewn. 3. metoda kontynentalna - sporządzanie jądra emulsji
oznaczanie typu emulsji
Lernen beginnen
1. metoda rozcieńczeń 2. metoda barwnikowa (rozp. w wodzie - błękit metylenowy, w tłuszczu - SudanIII) 3. metoda konduktometryczna - brak przewodnictwa w układzie w/o
zjawiska zachodzące w emulsjach w wyniku destabilizacji układu
Lernen beginnen
ODWRACALNE: 1.śmietankowanie (emulsje o/w) 2. flokulacja - agregacja rozproszonych cząstek z zachowanym filmem na granicy NIEODWRACALNE 1. koalescencja - łączenie cząstek w jedno, aż do złamania emulsji
p/utleniacze stosowane w emulsjach
Lernen beginnen
estry kw. galusowego, butyrohydroksyanizol, butylohydroksytoluen, tokoferole
reguła Bancrofta
Lernen beginnen
fazę zewnętrzną stanowi ta faza, w której emulgator rozpuszcza się lepiej. Emulgator tworzy na granicy faz swoistą warstewkę, błonę o różnych wartościach napięcia międzyfazowego względem fazy wodnej i olejowej. Powierzchnie błony są w różnym stopniu zwilżane przez wodę i olej. Na skutek różnicy napięć błona ulega wygięciu, stając się wklęsła od strony cieczy gorzej zwilżającej jej powierzchnię. Ciecz ta stanowić będzie zatem fazę rozproszoną.
HLB
Lernen beginnen
Równowaga hydrofilowo-lipofilowa – (ang. hydrophilic-lipophilic balance, HLB) – surfaktantu jest parametrem, mówiącym w jakim stopniu jest on hydrofilowy, czy lipofilowy. od 1,5 do 3 odpowiada środkom przeciwpieniącym od 3 do 6 wskazuje na emulgator typu W/O (woda/olej) od 7 do 9 wskazuje na środki zwilżające od 8 do 12 na emulgator typu O/W od 15 do 20 na solubilizator albo hydrotrop
Co zmniejsza stabilność emulsji
Lernen beginnen
• Elektrolity – zjawisko wysalania • Etanol (nalewki) • Substancje lecznicze o charakterze jonowym • pH • temperatura (podwyższona lub zamrożenie) • rozwój mikroorganizmów lub utlenianie oleju • podczas sporządzania: może nastąpić inwersja faz
mechanizm działania tenzydow
Lernen beginnen
1. zmniejszenie napięcia pow. na granicy faz - spadek energii wewn. układu i tendencji do łączenia się kropel 2. adsorpcja na granicy faz - tworzenie otoczki ograniczającej kontakt między kroplami fazy rozproszonej 3. tenzydy jonowe - tworzenie ładunku elektrostatycznego na granicy faz
mechanizm działania emulgatorów koloidalnych
Lernen beginnen
1. adsorbcja na powierzchni rozproszonej fazy olejowej 2. w przypadku elektrolitów - wytwarzanie ład. elektrostatycznego 3. zwiększenie lepkości fazy ciągłej
zalety emulsji submikronowych
Lernen beginnen
1. solubilizacja substancji leczniczych, 2. podawanie iv substancji nierozpuszczalnych w wodzie 3. spadek skutków toksycznych i drażniących, 4. przedłużone działanie leku
Spowolnienie wchłaniania:
Lernen beginnen
1. jest zależne od stężenia substancji leczniczej, lepkości roztworu, ukrwienia miejsca wchłaniania. 2. dodatek substancji wielkocząteczkowych: dekstran, karmeloza sodowa. 3. łączenie roztworów wodnych (zwłaszcza leków miejscowo znieczulających) z substancjami zwężającymi naczynia krwionośne (epinefryna).
Substancje pomocnicze w zawiesinach:
Lernen beginnen
1. Zapewniające równomierne rozproszenie: polisorbaty 60, 80, lecytyna, kopolimery polioksyetylenu z poliotrypropylenem 2. Peptyzatory: o silnych zdolnościach adsorbcyjnych które rozdzielają złączone cząstki koloidalne: foforany, polifosforany, cytrynian 3. Zwiększające lepkość: metyloceluloza, karmeloza sodowa, PVP, żelatyna
Matryca mikrosfer:
Lernen beginnen
1. poliestry alfa i beta hydroksykwasów (całkowicie biodegradowalne do kw mlekowego i glikolowego –bezpieczne) 2. kw polimlekowy PLA 3. kopolimer kw mlekowego o glikolowego PLGA 4. albuminy, kolagen, żelatyna 5. pektyny 6. chitozan 7. skrobia modyfikowana
Otrzymywanie mikrosfer
Lernen beginnen
1. Metoda emulsyjna (Lupron – Depot, warunki aseptyczne, mikrosfery o wielk ok. 20 mikrometrów), 2. Metoda suszenia rozpyłowego (mikrosfery z bromokryptyną w postaci preparatu Parlodel), 3. Metoda ekstrakcyjna – dyfuzyjna 4. topliwa dyspersja 5. mielenie filmu polimerowego 6. polimeryzacja w fazie wodnej, organizacji
Otrzymywanie mikrosfer - Metoda emulsyjna
Lernen beginnen
-rozp subst leczn w r-rze żelatyny - r-or przenosimy do PLGA w chlorku metylenu - otrzym emulsje w/o, dodajemy wodny PVA - otrzym emulsję wielokrotną w/o/w - intensywnie mieszamy, odparowujemy chlorek metylenu, wytracamy PLGA zainkorporowaną subst leczn - otrzym mikrosfery poddajemy wirowaniu, przemyciu, liofilizacji
Otrzymywanie mikrosfer - Metoda suszenia rozpyłowego
Lernen beginnen
r –or subst leczniczej i PLGA w chlorku metylenu poddaje się rozpyleniu (gdy subst lecznicza nie rozp się w chlorku metylenu, emulguje się jej r-ór wodny w r- rze PLGA i suszeniu poddaje się emulsję w/o) - suszenie rozpyłowe pozwala na prowadzenie procesu w temp poniżej 50 st - otrzymuje się mniejsze i bardziej porowate mikrosfery niż metoda emulsyjną (poniżej 10 mikrom), co nie jest korzystne dla przedłużonego dział leku – zbyt szybkie uwalnianie subst leczn
Otrzymywanie mikrosfer - Metoda ekstrakcyjna – dyfuzyjna
Lernen beginnen
– nie wymaga tworzenia układu emulsyjnego – alkohol benzylowy jako rozp – nietoksyczny, może być stos w lekach pozajelit w steż 2%, – PLA wraz z subst leczniczą rozp się w alkoholu benzylowym – R-ór ten wkrapla się do fazy wodnej i miesza – Dochodzi do ekstrakcji alkoholu benzylowego i wytrącania czastek polimeru
Zalety mikrosfer:
Lernen beginnen
- przedłużony czas uwalniania i dział (wstrzykniecie 1 na 3 miesiące) - możliwość aplikacji bez ingerencji chirurgicznej za pomocą igły i strzykawki - możliwość pozajelitowego podania w postaci wstrzyknięć s. c, i. m do implantacji - biozgodność dzięki zastos polimerów biodegradowalnych - możliwość podania donaczyniowego w celu hemoembolizacji (zamknięcia) naczynia krwionośnego odżywiającego tk nowotworową, jednoczesne uwalnianie leku z mikrosfer (metotreksat, doksorubicyna)
Wady mikrosfer:
Lernen beginnen
- niedostateczna wiedza o dział polimerów na tkanki i procesie biodegradacji in vitro - możliwość niebezpiecznej kumulacji w miejscu iniekcji - mała zdolność inkorporacji subst leczn - trudny i kosztowny proces techn - przechowywanie w postaci liofilizowanej by zapobiec dyfuzji inkorporowanej subst leczn do fazy rozpraszającej (zawieszenie ex tempore w jałowym izotonicznym r- rze karmelozy sodu lub innego śr stabilizujacego zawiesinę)
Liposfery:
Lernen beginnen
1. matryca z subst lipofilowych (TG, weglowodory, woski) 2. lipidy o temp topnienia wyższej niż temp ciała ludzkiego 3. subst lecznicza uwalnia się w wyniku trawienia enzymatycznego materiału matrycy 4. użyte lipidy i emulgatory muszą być biozgodne 5. emulgatory dopuszczone do podawania pozajelitowego: lecytyna, glikocholan sodu, polisorbat i polioksamer.
zmiany zachodzące w zawiesinach
Lernen beginnen
1. flotacja- zapobieganie - środki zwilzajace: siarczny alkilowe, tween, etanol, glicerol 2. flokulacja- zmiana potencjału zeta- dodatek elektrolitow, tenzydów 3. kontrolowana flokulacja - środki flokujace- długie łańcuchy, ograniczona rozpuszczalnosc: alginianu, akryloamidy, hydrolizowana skrobia
trwałość zawiesin zależy od:
Lernen beginnen
1. stopnia rozdrobnienia cząstek fazy rozproszonej 2. rodzaju substancji pomocniczych: zwiększających lepkosc fazy wodnej (s. hydrofilowe wielkocząsteczkowe, liofobowe- bentonit, krzemionka). Fazy olejowej- monostearynian Al, nadające ląd. elektryczny, zwilzajace- Tenzydy, etanol, glicerol
układy samoemulgujące
Lernen beginnen
izotropowa mieszanina oleju i tenzydu z dodatkim hydrofilowego rozpuszczalnika, który w środowisku wodnym tworzy emulsję pod wpływem łagodnego mieszania
warunki występowania procesu samoemulgowania
Lernen beginnen
właściwy dobór: 1. rodzaju składników olejowych, tenzydów, 2. stężenia tenzydu 3. temperatura, 4. stosunek ilości oleju do tenzydu
metody sporządzania stałych układów samoemulgujących
Lernen beginnen
1. napełnianie kaspułek stałym, płynnym SSED, 2. suszenie rozpyłowe 3. suszenie w komorze oziębiającej - płynny układ rozpylany w strumieniu zminego powietrza (krytyczne parametry: T, lepkość), 4. adsorpcja na stałych nośnikach 5. ekstruzja topliwa - dodatek lepiszcza w procesie peletyzacji (parametry krytyczne: szybkość obrotów mieszadeł, czas mieszania) 6. ekstruzja + sferonifikacja
metody sporządzania stałych układów samoemulgujących - adsorpcja na stałych nośnikach
Lernen beginnen
mikroporowate substancje, nieorg. koloidalen adsorbenty, usieciowane polimery: krzemiany, Mg(OH)2, krospowidon, poprzecznie usieciowana CMC Na
zalety układów samoemulgujących
Lernen beginnen
1. kapsułki z płynną/półstałą zawartością 2. brak pylenia przy napełnianiu 3. poprawa dostępności farmaceutycznej 4. równomierne rozproszenie w ppok zemulgowanej fazy olejowej z substancją leczniczą 5. wzrost dyfuzji substancji leczniczej do płynu fizjologicznego 6. spadek chemicznej i fizycznej degradacji 7. spadek ryzyka działań niepożądanych - podrażnienia śluzówki
Mieszane micele
Lernen beginnen
postać złożona z dwóch lub więcej składników lipidowych, z których przynajmniej jeden zdolny do tworzenia miceli
Mieszane micele - otrzymywanie
Lernen beginnen
1. współwytrąceniowa- rozpuszczanie skl. w rozp. org, odparowanie i dyspergowanie pozostałości w medium rozpraszającym: H2O, NaCl, bufor 2. dyspergowanie fosfolipidów w wodnych r-rach soli kw.żółciowych, temp mieszania min45c-zaletą- brak rozp. org
Mieszane micele - zalety
Lernen beginnen
1. Znaczna Rozpuszczalność 2. zdolność solubilizacji zależna od: rodzaju składników, stosunku molowego fosfolipidów do kw. zolciowych 3. większa frakcja fosfatydylocholiny –wzrost rozmiarów miceli-klonazepam, paklitaksel 4. większa frakcja soli kw. żółciowych- estradiol, progesteron, 5. zwiększenie stężenia mieszanych miceli - Efekt- proporcjonalne zwiększenie rozpuszczalności subst. leczniczych 6. większa trwałość 7. nie dochodzi do wytracenia cząstek po wstrzyknięciu preparatu lub rozcieńczeni
Mieszane micele - zastosowanie:
Lernen beginnen
1. czynnik dyspergujący 2. emulgujący 3. stabilizujący 4. p-utleniacz
Liposfery – otrzymywanie:
Lernen beginnen
1) homogenizacja w podwyższonej temp. a) rozpraszanie w ogrzanym r-rze tenzydu b) homogenizacja wysokociśnieniowa c) nanoemulsje o/w d) schładzanie, krystalizacja 2) homogenizacja w temperaturze pokojowej: a) zestalenie mieszaniny subst. leczniczej i lipidu b) mielenie do otrzymania mikrocząstek c) zawieszenie mikroczastek w r-rze tenzydu d) homogenizacja wysokocisnieniowa
Metody sporządzania liposomów
Lernen beginnen
1 Polega na rozpuszczeniu komponentów lipidowych w rozpuszczalniku organicznym i odparowaniu rozpuszczalnika w obracającej się kolbie okrągłodennej. Do powstałego w ten sposób filmu lipidowego dodaje się wodnego roztworu substancji leczniczej i wytrząca. Utworzone w ten sposób „duże" wielolamelarne liposomy działaniem ultradźwięków przeprowadza się w jednolamelarne. 2 W innej metodzie rozpuszczone w eterze lipidy wstrzykuje się do fazy wodnej o temp. 60C. Podczas odparowywania eteru tworzą się p
technologia Flashdose
Lernen beginnen
1. ogrzewanie: substancje pomocnicze (sacharoza, laktoza, glukoza, maltodekstryny) + substancje obniżające napięcie powierzchniowe 2. wirowanie - otrzymanie włókien 3. cięcie włókien, zwilżanie niewielką ilością etanolu 4. suszenie 5. połączenie ww. + substancja lecznicza 6. tabletkowanie

Sie müssen eingeloggt sein, um einen Kommentar zu schreiben.